Uma equipe de pesquisadores da Helmholtz Munique, do Centro Alemão de Pesquisa em Diabetes (DZD) e da Novo Nordisk desenvolveram uma nova combinação hormonal para o futuro tratamento do diabetes tipo 2. Os cientistas combinaram os efeitos redutores de açúcar no sangue das drogas tesaglitazar e GLP-1 (peptídeo-1 semelhante ao glucagon) em uma droga nova e altamente eficaz. A vantagem é que, ao combinar o Tesaglitazar com o GLP-1, o Tesaglitazar entra apenas no tecido que contém os receptores do GLP-1. Isso reduz os efeitos adversos do tesaglitazar enquanto aumenta os efeitos no metabolismo do açúcar. A nova droga já foi testada com sucesso em estudos com animais. Os resultados foram publicados na Nature Metabolism.
O medicamento tesaglitazar melhora o metabolismo da glicose e da gordura em pacientes com diabetes tipo 2. Atua em dois receptores dentro do núcleo da célula para aumentar a sensibilidade à insulina. Isso foi comprovado em ensaios clínicos de fase 3. No entanto, o tesaglitazar também causou efeitos indesejados, como sinais de danos nos rins. No entanto, para usar o medicamento terapeuticamente, os pesquisadores usaram um truque: combinaram bioquimicamente o tesaglitazar com o hormônio gastrointestinal GLP-1, que há vários anos é usado com sucesso no tratamento do diabetes tipo 2. Isso permite que a droga combinada atue apenas em células e tecidos que contêm receptores de GLP-1. “Esse truque nos permitiu combinar os efeitos redutores de açúcar no sangue do GLP-1 e do tesaglitazar em uma única molécula altamente eficaz, mantendo o tesaglitazar longe dos tecidos que poderiam danificar”, explica o PD Dr.
O novo medicamento melhora a tolerância à glicose e o metabolismo do açúcar
O novo medicamento já foi testado com sucesso em estudos com animais: “O metabolismo do açúcar de camundongos machos obesos e diabéticos melhorou muito mais em comparação com o tratamento usando apenas o hormônio GLP-1 ou o tesaglitazar sozinho – e sem efeitos adversos prejudiciais ao organismo. fígado ou rim”, diz o Prof. Kerstin Stemmer, um dos principais autores do estudo. A substância foi particularmente eficaz no aumento dos níveis de tolerância à glicose. Apenas doses mínimas do novo medicamento foram necessárias para alcançar uma melhoria sustentável do metabolismo da glicose. “Esta droga tem um grande potencial para o tratamento agudo de níveis elevados de açúcar no sangue associados ao diabetes tipo 2”, diz Aaron Novikoff, outro autor principal do estudo.
Os pesquisadores agora querem investigar se esse medicamento também tem potencial para tratar humanos com diabetes tipo 2 e se a eficácia dessa nova terapia combinada pode ser otimizada ainda mais usando modificações bioquímicas.
Resumo
A equipe composta pelo Prof. Dr. Matthias Tschöp (diretor científico da Helmholtz Munich), PD Dr. Timo Müller, Richard DiMarchi, Ph.D. (Indiana University) e o Dr. Brian Finan (Novo Nordisk) vem trabalhando há muitos anos em novos candidatos a medicamentos para o tratamento de diabetes tipo 2 e obesidade. Os poli-agonistas imitam simultaneamente os efeitos de vários hormônios. Ensaios clínicos mostraram que alguns poli-agonistas são excepcionalmente promissores no tratamento da obesidade e diabetes tipo 2 e já estão em fase 2 e fase 3. Este ano, nos EUA, foi aprovado o primeiro medicamento agonista duplo para o tratamento do diabetes tipo 2. A droga combina agonistas dos receptores GLP-1 e GIP (polipeptídeo insulinotrópico dependente de glicose) que imitam os efeitos dos hormônios intestinais GLP-1 e GIP.
Fonte:
- Metabolismo da Natureza
- DOI 10.1038/s42255-022-00617-6
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Carla
https://www.tiabeth.com.br
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